药理作用

本品是一种水杨酸盐，非甾体抗炎药(NSAID)。1.镇痛作用主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成而产生的，属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性。2.抗炎作用的确切机制尚不靖楚，可能由于本品作用于炎症组织。通过抑制前列腺素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起作用的，抑制溶酶体酶的释放及白细胞活力等也可能与其有关。3.解热作用可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流加速，出汗，使散热加快而起解热作用，此种中枢性作用可能与前列腺素在下视丘的合成受到抑制有关。4.其抗风湿作用机制，除解热、镇痛作用外，主要在于抗炎作用。5.对血小板聚集的抑制作用是通过抑制血小板的前列腺素环氧合酶。本品可使环氧化酶第530位的线氨酸残基乙酰化，破坏了酶活化中心，从而阻断血栓烷A₂(thromboxane A₂，TXA₂)的生成而起作用(TXA₂；可促使血小板聚集)。一次服用325mg阿司匹林就可抑制血小板大约90%的环氧化酶活性。由于血小板是无核细胞，不能重新合成环氧化酶，因此阿司匹林对环氧化酶的抑制是不可逆的，一次用药可使血小板的功能障碍持续1周，直到骨髓巨核细胞产生新的血小板取代已受到抑制的外周血小板。所以虽然阿司匹林的半衰期仅为15～20min，但每天1次口服就有效。6.阿司匹林在较大剂量时还可抑制血管壁合成前列环素(PGI₂)从而减弱其抗血栓形成作用。7.口服阿司匹林能很好地透入眼内，在房水和前葡萄膜达到较高的药物浓度。